Objav neuropeptidov sa datuje do polovice 20. storočia; s rýchlym pokrokom v biochémii a technikách molekulárnej biológie vedci postupne odhalili povahu týchto malých molekúl. Na rozdiel od tradičných neurotransmiterov (ako je acetylcholín a dopamín), neuropeptidy zvyčajne pozostávajú z desiatok až stoviek aminokyselín spojených peptidovými väzbami, čím majú väčšiu molekulárnu komplexnosť a špecifickosť. Nachádzajú sa nielen v nervovom systéme, ale sú tiež široko distribuované v žľazách s vnútornou sekréciou a imunitných bunkách, čo uľahčuje prenos signálu na dlhé aj krátke vzdialenosti prostredníctvom krvného obehu alebo lokálnej difúzie.
Mechanizmus účinku neuropeptidov zahŕňa komplexné siete prenosu signálu. Najprv sa viažu na špecifické receptory na povrchu cieľových buniek, čím spúšťajú sériu intracelulárnych signálnych kaskád, ktoré v konečnom dôsledku modulujú génovú expresiu, syntézu proteínov alebo aktivitu iónových kanálov, čím umožňujú presnú reguláciu bunkových funkcií a fyziologického stavu celého organizmu. Tento proces nielenže demonštruje vysokú adaptabilitu organizmu na zmeny vo vnútornom a vonkajšom prostredí, ale tiež zdôrazňuje kľúčovú úlohu, ktorú zohrávajú neuropeptidy pri udržiavaní fyziologickej homeostázy.
