Peptidové hormóny sa zvyčajne skladajú z niekoľkých až niekoľkých desiatok aminokyselín-príkladmi sú inzulín (51 aminokyselín) a antidiuretický hormón (9 aminokyselín). Ich syntéza zahŕňa procesy ako génová transkripcia a post{4}}translačné modifikácie (napr. skladanie a štiepenie); zrelé peptidy sú nakoniec uložené v sekrečných granulách a uvoľnené v reakcii na fyziologické signály.
Peptidové hormóny prechádzajú krvným obehom do cieľových orgánov, kde sa viažu na receptory spojené s G proteínom{0}} alebo receptory tyrozínkinázy na bunkovom povrchu, čím spúšťajú intracelulárne signálne dráhy. Napríklad väzba inzulínu na svoj receptor aktivuje transportéry glukózy, čím uľahčuje bunkovú absorpciu glukózy, zatiaľ čo rastový hormón nepriamo podporuje rast kostí stimuláciou pečene, aby produkovala inzulínu podobný rastový faktor 1 (IGF-1).
